Available Online at www.jbpr.inJour

Available Online at www.jbpr.in
Journal of Biomedical and Pharmaceutical Research 2 (3) 2013, 130-134
*Corresponding author: Ashtamkar Joel | Email: [e-mail]
Page130
RESEARCH ARTICLE
ISSN: 2279 - 0594
FORMULATION AND EVALUATION OF SUSTAINED RELEASE TABLETS OF MEFENAMIC ACID
USING HYDROPHOBIC POLYMERS
*Ashtamkar Joel1, Chugh Naresh1
1Department of Pharmacy, Vinayaka Missions University, Tamilnadu-India
Received 07 June 2013; Revised 10 June 2013; Accepted 13 June 2013
INTRODUCTION:
Sustained release oral dosage forms are in the
focus of interest for several reasons. Customer compliance
with the trend to simplicity and more comfort of use, the
prolonged drug release with more reliable blood levels
than those obtained with conventional dosage forms and
life-cycle management of existing API’s directed the
pharmaceutical development towards sustained release
formulations. The basic rationale for sustained drug
delivery is to alter the pharmacokinetics and
pharmacodynamics of pharmacologically active moieties by
using novel drug delivery system or by modifying the
molecular structure and /or physiological parameters
inherent in a selected route of administration1. Ethyl
cellulose and polyvinyl acetate can be used as matrix
materials. The matrix may be tableted by direct
compression.
Mefenamic acid, an anthranilic acid derivative, is a
nonsteroidal anti-inflammatory (NSAI), antipyretic, and
analgesic agent that is used for the relief of postoperative
and traumatic inflammation and swelling, antiphlogistic
and analgesic treatment of rheumatoid arthritis, and
antipyretic in acute respiratory tract infection2.
Mefenamic acid solubility in water is 0.04 mg mL–1.
Mefenamic acid is rapidly absorbed after oral
administration. Following a single 1 gram oral dose, mean
peak plasma levels ranging from 10 to 20 mg mL–1 have
been reported. Peak plasma levels are attained in 2 to 4
hours and the elimination half-life approximates 2 hours.
The short biological half-life of 2 h following oral dosing
necessitates frequent administration of the drug in order
to maintain the desired steady state levels3-5.
Moreover, dosage regimens involving conventional
oral dosage forms require drug administration three or
four times daily to maintain adequate therapeutic
effectiveness, with inherent problems associated with
patient compliance. In addition, conventional dosage forms
do not protect patients against morning joint stiffness
common in rheumatoid disease states. Thus the
development and clinical use of sustained or controlled
release dosage forms of NSAIDs may have several
advantages over the use of conventional formulations,
such as reduction of side effects, prolongation of drug
action and improvement of bioavailability and patient
compliance.
Therefore, the formulation of MA as sustained
release dosage form matrix tablets could be an alternative
ABSTRACT
Mefenamic acid is a non-steroidal anti-inflammatory drug used to treat pain, including menstrual pain. It has a
dose of 250 mg 4 times daily. It has a very short half life of 2 hours and thus controlling the release would be
beneficial. In the present study, mefenamic acid 250 mg controlled release matrices were prepared by direct
compression and in-vitro drug dissolution studies were performed to find out the drug release rate and patterns.
Ethyl cellulose (EC), polyvinyl acetate (PVA) and their combination were used as rate controlling polymers. Effects
of addition of ethyl cellulose and polyvinyl acetate on in-vitro drug dissolution were studied. Tablets were
formulated using total polymer content as 20, 30 and 40 percent. In-vitro drug release was carried out using USP
Type II at 50 rpm in 900 ml of acidic dissolution medium (pH 1.2) for 2 hours, followed by 900 ml alkaline
dissolution medium (pH 7.4) up to 24 hours. Mean dissolution time is used to characterize drug release rate from a
dosage form and indicates the drug release retarding efficiency of polymer. When ethyl cellulose and polyvinyl
acetate were used alone as the only retarding polymer, retardation effect increased proportionately as the
concentration of polymer increased; however lacked the uniform release profile and desirable physical properties.
Combination in the matrix gave both the uniform retardation effect as well as desired physical properties to the
formulation. Several kinetic models were applied to the dissolution profiles to determine the drug release kinetics.
KEYWORDS: Mefenamic acid , Ethyl cellulose, Polyvinyl Acetate, Release Kinetics.
Ashtamkar Joel, et al. Journal of Biomedical and Pharmaceutical Research 2 (3) 2013, 130-134
© 2012 JBPR. All Rights Reserved, Volume 2, Issue 3, May-June-2013 CODEN (USA): JBPR
Page131
approach to overcome the potential problems in the
gastrointestinal tract, in addition to minimizing dosing
frequency6, 7.
The present study is aimed at formulating
sustained release matrix tablets of mefenamic acid using
hydrophobic polymers viz. ethyl cellulose and pol

Hasil (Bahasa Indonesia) 1:

Tersedia Online di www.jbpr.inJurnal penelitian biomedis dan farmasi 2 (3) tahun 2013, 130-134* Sesuai penulis: Joel Ashtamkar | Email: [e-mail]130PENELITIAN PASALISSN: 2279-0594PERUMUSAN DAN EVALUASI BERKELANJUTAN RILIS TABLET ASAM MEFENAMATMENGGUNAKAN HIDROFOBIK POLIMER* Ashtamkar Joel1, Chugh Naresh11Department farmasi, Universitas misi Winayaka, Tamilnadu-IndiaMenerima 07 Juni 2013; Direvisi 10 Juni 2013; Diterima 13 Juni 2013PENDAHULUAN:Berkelanjutan rilis bentuk sediaan oral difokus menarik karena beberapa alasan. Pelanggan kepatuhandengan tren untuk kesederhanaan dan kenyamanan lebih penggunaan,obat lama rilis dengan kadar darah lebih handaldaripada yang diperoleh dengan bentuk sediaan konvensional danmanajemen siklus hidup yang ada api yang diarahkanfarmasi pembangunan menuju berkelanjutan rilisformulasi. Alasan dasar untuk terus-menerus obatpengiriman adalah untuk mengubah pharmacokinetics danpharmacodynamics dari suatu obat aktif gugus olehmenggunakan sistem pengiriman novel obat atau dengan memodifikasimolekul struktur dan/atau parameter fisiologismelekat dalam rute dipilih administration1. Etilselulosa dan Polivinil asetat dapat digunakan sebagai matriksbahan. Matriks dapat tableted oleh langsungkompresi.Asam Mefenamat, anthranilic derivatif asam, adalahnon steroid anti-inflamasi (NSAI), antipiretik, danagen analgesik yang digunakan untuk menghilangkan pasca bedahdan traumatis peradangan dan pembengkakan, antiphlogisticdan analgesik pengobatan rheumatoid arthritis, danantipiretik di saluran pernapasan akut infection2.Asam Mefenamat kelarutan dalam air adalah 0,04 mg mL-1.Asam Mefenamat cepat diserap setelah lisanadministrasi. Setelah dosis oral tunggal 1 gram, berartiKadar plasma puncak yang berkisar 10-20 mg mL-1 telahtelah dilaporkan. Kadar plasma puncak dicapai dalam 2-4jam dan penghapusan paruh kira-kira 2 jam.Pendek paruh hayati selama 2 h mengikuti dosis oralmemerlukan sering administrasi obat dalam rangkauntuk menjaga kondisi mapan yang diinginkan levels3-5.Selain itu, regimen dosis melibatkan konvensionalbentuk sediaan oral memerlukan obat administrasi tiga atauempat kali sehari untuk mempertahankan memadai terapiefektivitas, dengan melekat masalah yang terkait denganpasien kepatuhan. Selain itu, bentuk sediaan konvensionaltidak melindungi pasien melawan pagi kekakuan sendiumum di negara-negara penyakit rematik. Dengan demikianpengembangan dan penggunaan klinis berkelanjutan atau dikontrolbentuk sediaan rilis NSAID mungkin memiliki beberapakeunggulan penggunaan formula konvensional,seperti pengurangan efek samping, perpanjangan obattindakan dan peningkatan ketersediaanhayati dan pasienkepatuhan.Oleh karena itu, perumusan MA sebagai berkelanjutanrilis dosis bentuk matriks tablet bisa menjadi alternatifABSTRAKAsam Mefenamat adalah obat anti-inflamasi non-steroid yang digunakan untuk mengobati nyeri, termasuk nyeri haid. Memilikidosis 250 mg 4 kali sehari. Memiliki kehidupan yang sangat pendek setengah 2 jam dan dengan demikian mengontrol pelepasan akanbermanfaat. Dalam penelitian ini, asam mefenamat 250 mg dikontrol rilis matriks telah dipersiapkan oleh langsungkompresi dan in-Vitro Fertilization obat pembubaran studi dilakukan untuk mengetahui pelepasan kadar obat dan pola.Etil selulosa (EC), Polivinil asetat (PVA) dan kombinasi mereka digunakan sebagai tingkat pengendali polimer. EfekPenambahan etil selulosa dan Polivinil asetat pada fertilisasi in-vitro obat pembubaran dipelajari. Loh-lohdiracik dengan menggunakan total polimer konten sebagai 20, 30 dan 40 persen. In-Vitro Fertilization obat rilis dilakukan menggunakan USPTipe II pada 50 rpm di 900 ml asam pembubaran media (pH 1.2) selama 2 jam, diikuti oleh 900 ml alkalipembubaran menengah (pH 7,4) hingga 24 jam. Berarti waktu pembubaran digunakan untuk mengkarakterisasi pelepasan kadar obat daribentuk sediaan dan menunjukkan rilis obat penghambat efisiensi polimer. Ketika etil selulosa dan Polivinilasetat digunakan sendiri sebagai retarding hanya polimer, efek penghambatan meningkat secara proporsional sebagaikonsentrasi polimer meningkat; Namun kurang seragam rilis profil dan sifat-sifat fisik yang diinginkan.Kombinasi dalam matriks memberikan kedua efek seragam keterbelakangan serta sifat-sifat fisik untuk yang diinginkanformulasi. Beberapa model kinetik yang diterapkan ke profil pembubaran untuk menentukan obat rilis kinetika.Kata kunci: Mefenamat asam, etil selulosa, Polivinil asetat, rilis kinetika.Joel Ashtamkar, et al. jurnal biomedis dan farmasi penelitian 2 (3) tahun 2013, 130-134© 2012 JBPR. All Rights Reserved, Volume 2, Edisi 3, Mei-Juni-2013 COD (USA): JBPRPage131pendekatan untuk mengatasi masalah potensial dalamsistem pencernaan, selain meminimalkan dosingfrequency6, 7.Penelitian ini bertujuan untuk merumuskanberkelanjutan rilis matriks tablet menggunakan asam mefenamatpolimer hidrofobik yakni etil selulosa dan pol

Hasil (Bahasa Indonesia) 2:

Tersedia Online di www.jbpr.in
Journal of Biomedical dan Pharmaceutical Research 2 (3) 2013, 130-134
* Sesuai penulis: Ashtamkar Joel | Email: [e-mail]
Page130
PENELITIAN PASAL
ISSN: 2279-0594
FORMULASI DAN EVALUASI TABLET RELEASE TERUS MENERUS DARI mefenamat ACID
MENGGUNAKAN polimer hidrofobik
* Ashtamkar Joel1, Chugh Naresh1
1Jurusan Farmasi, Vinayaka Misi University, Tamilnadu-India
Diterima 7 Juni 2013; Revisi 10 Juni 2013; Diterima 13 Juni 2013
PENDAHULUAN:
rilis berkelanjutan bentuk sediaan oral dalam
fokus yang menarik karena beberapa alasan. Kepatuhan pelanggan
dengan kecenderungan untuk kesederhanaan dan kenyamanan lebih penggunaan,
pelepasan obat berkepanjangan dengan tingkat darah lebih dapat diandalkan
daripada yang diperoleh dengan bentuk sediaan konvensional dan
manajemen siklus hidup yang ada API diarahkan
pengembangan farmasi menuju rilis berkelanjutan
formulasi. Alasan dasar untuk obat berkelanjutan
pengiriman adalah untuk mengubah farmakokinetik dan
farmakodinamik dari gugus aktif secara farmakologi dengan
menggunakan sistem pengiriman obat baru atau dengan memodifikasi
struktur molekul dan / atau parameter fisiologis
yang melekat dalam rute yang dipilih dari administration1. Etil
selulosa dan polivinil asetat dapat digunakan sebagai matriks
bahan. Matriks mungkin tableted oleh langsung
kompresi.
Mefenamat Asam, turunan asam antranilat, adalah
non-steroid anti-inflammatory (NSAI), antipiretik, dan
agen analgesik yang digunakan untuk menghilangkan pasca operasi
dan peradangan traumatis dan pembengkakan, antiphlogistic
dan pengobatan analgesik rheumatoid arthritis, dan
antipiretik di infection2 saluran pernapasan akut.
mefenamat kelarutan asam dalam air adalah 0,04 mg mL-1.
asam mefenamat cepat diserap setelah lisan
administrasi. Setelah dosis tunggal oral 1 gram, berarti
kadar plasma puncak mulai dari 10 sampai 20 mg mL-1 telah
dilaporkan. Kadar plasma puncak tercapai dalam 2 sampai 4
jam dan paruh eliminasi mendekati 2 jam.
Pendek biologis paruh 2 jam setelah dosis oral
mengharuskan sering pemberian obat dalam rangka
untuk mempertahankan diinginkan levels3-5 steady state.
Selain itu, rejimen dosis yang melibatkan konvensional
bentuk sediaan oral memerlukan pemberian obat tiga atau
empat kali sehari untuk mempertahankan terapi yang memadai
efektivitas, dengan masalah yang melekat terkait dengan
kepatuhan pasien. Selain itu, bentuk sediaan konvensional
tidak melindungi pasien terhadap pagi kekakuan sendi
umum di negara-negara penyakit arthritis. Dengan demikian
pengembangan dan penggunaan klinis berkelanjutan atau dikendalikan
bentuk rilis dosis NSAID mungkin memiliki beberapa
keunggulan dibandingkan penggunaan formulasi konvensional,
seperti pengurangan efek samping, perpanjangan obat
tindakan dan peningkatan bioavailabilitas dan pasien
kepatuhan.
Oleh karena itu, perumusan MA sebagai berkelanjutan
rilis tablet bentuk sediaan matriks bisa menjadi alternatif
ABSTRAK
asam mefenamat adalah non-steroid obat anti-inflamasi yang digunakan untuk mengobati nyeri, termasuk nyeri haid. Ia memiliki
dosis 250 mg 4 kali sehari. Ia memiliki waktu paruh yang sangat singkat 2 jam dan dengan demikian mengendalikan rilis akan
menguntungkan. Dalam penelitian ini, mefenamat asam 250 mg dikendalikan matriks rilis disusun oleh langsung
kompresi dan in-vitro studi disolusi obat dilakukan untuk mengetahui tingkat pelepasan obat dan pola.
Etil selulosa (EC), polivinil asetat (PVA) dan kombinasinya digunakan sebagai polimer tingkat pengendalian. Efek
dari penambahan etil selulosa dan polivinil asetat pada in-vitro pembubaran obat dipelajari. Tablet yang
diformulasikan dengan menggunakan total kandungan polimer sebagai 20, 30 dan 40 persen. In-vitro pelepasan obat dilakukan dengan menggunakan USP
tipe II pada 50 rpm di 900 ml pembubaran media asam (pH 1,2) selama 2 jam, diikuti oleh 900 ml alkali
medium disolusi (pH 7,4) hingga 24 jam. Waktu pembubaran berarti digunakan untuk mengkarakterisasi tingkat pelepasan obat dari
bentuk sediaan dan menunjukkan pelepasan obat penghambat efisiensi polimer. Ketika etil selulosa dan polyvinyl
asetat digunakan sendiri sebagai satu-satunya polimer perlambatan, efek keterbelakangan meningkat secara proporsional sebagai
konsentrasi polimer meningkat; Namun kekurangan profil rilis seragam dan sifat fisik yang diinginkan.
Kombinasi dalam matriks memberi kedua efek keterbelakangan seragam serta sifat fisik yang diinginkan ke
formulasi. Beberapa model kinetik yang diterapkan pada profil disolusi untuk menentukan kinetika pelepasan obat.
KATA KUNCI: Asam mefenamat, Etil selulosa, Polyvinyl Acetate, Rilis Kinetics.
Ashtamkar Joel, et al. Journal of Biomedical dan Pharmaceutical Research 2 (3) 2013, 130-134
© 2012 JBPR. Semua Hak Dilindungi, Volume 2, Issue 3, Mei-Juni-2013 Coden (USA): JBPR
Page131
pendekatan untuk mengatasi potensi masalah di
saluran pencernaan, selain meminimalkan dosis
frequency6, 7.
Penelitian ini bertujuan untuk merumuskan
berkelanjutan merilis tablet matriks asam mefenamat menggunakan
hidrofobik polimer yaitu. etil selulosa dan pol