CTX is classified as a class III dr

CTX is classified as a class III drug according to the biopharmaceutical classification system, with good aqueous solubility and poor intestinal permeability. The poor cellular penetration is attributed to its high molecular weight (661.6), high hydrophilicity (log P −0.6) and low active transport by the H+/peptide transporter PEPT1 (44). Previous studies have reported poor intestinal absorption due to efflux system for many β-lactams but not ceftriaxone. The presence of a free alpha-amino group in the molecule is an important factor for reducing an affinity with the efflux system (45–47). Our study focused on the intracellular delivery of CTX taking S. typhimurium as a model intracellular pathogen. The likely sites of multiplication of Salmonella spp. include enterocytes and phagocytes, the latter also serving as a reservoir in recurrent infections, hence, Caco-2 and macrophages J774.2 could represent the above two sites. Chitosan nanoparticles developed herein were prepared spontaneously under very mild conditions that are adaptable to aseptic manufacturing. To allow efficient cell interaction and promote intracellular delivery of CS nanoparticulate system, a high positive zeta potential is needed (48). Previous studies highlighted the importance of excess positive charge on chitosan for exerting an antibacterial effect (43–45). Another positive feature is the potential antibacterial and antityphoid effect of chitosan where it acts by disrupting the barrier properties of the outer membrane of Gram-negative bacteria (49,50). Building on this, the CS nanoparticles were engineered herein as small particles (~250 nm) with high positive charge (zeta potential>+30 mV) to maximize colloidal stability and cellular binding/internalization. As the chitosan is always found in excess, the CS/TPP mass ratio is inversely related to the cross-link density of the material but is directly related to zeta potential of the formed nanoparticles. The pH affected the ionization of both components and hence the degree of interaction between the polyelectrolytes.

Hasil (Bahasa Indonesia) 1:

CTX diklasifikasikan sebagai kelas III obat menurut sistem klasifikasi biofarmasi, dengan baik kelarutan berair dan permeabilitas usus yang miskin. Penetrasi selular miskin dihubungkan ke berat molekul tinggi (661.6), hidrofilisitas tinggi (log P −0.6) dan rendah transpor aktif H / peptida transporter PEPT1 (44). Studi sebelumnya telah melaporkan usus penyerapan karena penghabisan sistem untuk banyak β-lactams tapi tidak ceftriaxone. Kehadiran kelompok alfa-amino gratis dalam molekul merupakan faktor penting untuk mengurangi kesamaan dengan sistem penghabisan (45-47). Penelitian kami berfokus pada pengiriman intraseluler CTX mengambil S. typhimurium sebagai model patogen intraseluler. Situs yang mungkin perkalian Salmonella spp. termasuk enterosit dan phagocytes, yang kedua juga melayani sebagai reservoir dalam infeksi berulang, oleh karena itu, Caco-2 dan makrofag J774.2 bisa mewakili dua situs di atas. Partikel nano Chitosan yang dikembangkan di sini telah dipersiapkan secara spontan di bawah kondisi yang sangat ringan yang beradaptasi dengan manufaktur aseptik. Untuk memungkinkan sel efisien interaksi dan mempromosikan intraseluler pengiriman CS nanoparticulate sistem, potensi zeta positif tinggi adalah diperlukan (48). Studi sebelumnya menyoroti pentingnya kelebihan muatan positif pada chitosan untuk mengerahkan Efek antibakteri (43-45). Fitur lain yang positif adalah potensi efek antibakteri dan antityphoid chitosan mana bertindak dengan cara merusak sifat penghalang membran luar bakteri gram negatif (49,50). Bangunan ini, partikel nano CS yang direkayasa sini sebagai partikel kecil (~ 250 nm) dengan muatan positif yang tinggi (potensi zeta > + 30 mV) untuk memaksimalkan koloid stabilitas dan mengikat/internalisasi selular. Sebagai chitosan selalu menemukan berlebihan, rasio massa CS TPP berhubungan terbalik cross-link kepadatan materi tapi secara langsung terkait dengan zeta potensial dari partikel nano dibentuk. PH mempengaruhi ionisasi komponen kedua dan karenanya tingkat interaksi antara polyelectrolytes.

Hasil (Bahasa Indonesia) 2:

CTX diklasifikasikan sebagai obat kelas III sesuai dengan sistem klasifikasi biofarmasi, dengan kelarutan air yang baik dan permeabilitas usus miskin. Penetrasi seluler miskin dikaitkan dengan berat molekul tinggi (661,6), hidrofilisitas tinggi (log P -0,6) dan transpor aktif rendah dengan H + / peptida transporter PEPT1 (44). Studi sebelumnya telah melaporkan penyerapan usus miskin karena sistem penghabisan bagi banyak β-laktam tapi tidak ceftriaxone. Kehadiran kelompok alpha-amino bebas dalam molekul merupakan faktor penting untuk mengurangi afinitas dengan sistem penghabisan (45-47). Studi kami terfokus pada pengiriman intraseluler dari CTX mengambil S. typhimurium sebagai patogen intraseluler Model. Kemungkinan situs perbanyakan Salmonella spp. termasuk enterosit dan fagosit, yang terakhir juga melayani sebagai reservoir infeksi berulang, maka, Caco-2 dan makrofag J774.2 bisa mewakili atas dua situs. Nanopartikel kitosan dikembangkan di sini disusun secara spontan dalam kondisi yang sangat ringan yang dapat disesuaikan untuk manufaktur aseptik. Untuk memungkinkan interaksi sel efisien dan mempromosikan pengiriman intraseluler dari sistem nanoparticulate CS, potensi zeta positif yang tinggi diperlukan (48). Penelitian sebelumnya menyoroti pentingnya muatan positif berlebih di kitosan untuk mengerahkan efek antibakteri (43-45). Fitur lain yang positif adalah potensi efek antibakteri dan antityphoid kitosan mana ia bertindak dengan mengganggu sifat penghalang dari membran luar Gram-negatif bakteri (49,50). Membangun ini, nanopartikel CS direkayasa partikel disini sekecil (~ 250 nm) dengan muatan positif yang tinggi (zeta potensial> 30 mV) untuk memaksimalkan stabilitas koloid dan seluler mengikat / internalisasi. Sebagai chitosan selalu ditemukan lebih, rasio massa CS / TPP berbanding terbalik dengan kepadatan lintas-link material tetapi langsung berhubungan dengan potensi zeta nanopartikel terbentuk. PH mempengaruhi ionisasi kedua komponen dan karenanya tingkat interaksi antara polielektrolit.