PHARMACOKINETICSThe molecular struc

PHARMACOKINETICS
The molecular structures of CQ, HCQ, and QE are
closely related (Fig. 226-1). CQ and HCQ are 4-aminoquinolines,
with HCQ differing from CQ by the presence
of a hydroxyl group at the end of the side chain.1
The addition of a benzene ring classifies QE as an acridine.
The pharmacokinetics and pharmacology of these
compounds are similar, but importantly there is no
cross reactivity between the aminoquinolines and QE
(Table 226-1). All are bitter, water-soluble, and readily
absorbed from the gastrointestinal tract with relatively
good bioavailability, achieving peak concentrations
within 8–12 hours. CQ and HCQ have large volumes
of distribution (over 100 L/kg) and prolonged halflives.
47 The volume of distribution for QE may be even
larger than that of CQ and HCQ. QE is extensively
bound to plasma proteins, whereas CQ and HCQ are
only partially bound (60%).48–50 The half-life of QE is
substantially less than the other compounds.50 CQ is
metabolized (dealkylated) in the liver by P450 enzymes
into two active metabolites, desethylchloroquine and
bisdesethylchloroquine.51 The metabolic fate of QE is
less certain. CQ and its metabolites are stored in relatively
high concentrations in the liver, spleen, lungs,
adrenals, and kidneys with the highest concentration
found in melanin-containing cells of the retina and
skin.52 Approximately 50% of CQ is eliminated by the
kidneys unchanged.48 HCQ is also metabolized in the
liver (N-desethylated) into three chief metabolites

Hasil (Bahasa Indonesia) 1:

FARMAKOKINETIKStruktur molekul CQ, HCQ dan QE beradaterkait erat (Fig. 226 - 1). CQ dan HCQ adalah 4-aminoquinolines,dengan HCQ yang berbeda dari CQ oleh kehadiranGrup hidroksil pada akhir chain.1 sisiPenambahan cincin benzena mengklasifikasikan QE sebagai acridine.Farmakokinetik dan Farmakologi inisenyawa serupa, tapi penting ada tidak adalintas reaktivitas antara aminoquinolines dan QE(Tabel 226 - 1). Semua pahit, larut dalam air, dan mudahdiserap dari saluran gastrointestinal dengan relatifbaik ketersediaanhayati, mencapai puncak konsentrasidalam waktu 8 – 12 jam. CQ dan HCQ memiliki volume besardistribusi (lebih dari 100 L/kg) dan berkepanjangan halflives.47 volume distribusi untuk QE mungkin bahkanlebih besar daripada CQ dan HCQ. QE adalah secara ekstensifterikat protein plasma, sedangkan CQ dan HCQhanya sebagian terikat (60%).48 – 50 paruh QEsecara substansial kurang dari compounds.50 lain CQdimetabolisme (dealkylated) di hati oleh enzim P450ke dua aktif metabolit, desethylchloroquine danbisdesethylchloroquine.51 nasib metabolik QE adalahkurang tertentu. CQ dan metabolit yang disimpan dalam relatifkonsentrasi tinggi dalam hati, limpa, paru-paru,adrenal, dan ginjal dengan konsentrasi tertinggiditemukan di yang mengandung melanin sel-sel retina danSkin.52 sekitar 50% dari CQ dihapuskan olehginjal unchanged.48 HCQ juga dimetabolisme dihati (N-desethylated) ke tiga kepala metabolit

Hasil (Bahasa Indonesia) 2:

FARMAKOKINETIKA
Struktur molekul CQ, HCQ, dan QE yang
terkait erat (Gbr. 226-1). CQ dan HCQ 4-aminoquinolines,
dengan HCQ berbeda dari CQ dengan kehadiran
kelompok hidroksil pada akhir samping chain.1
Penambahan cincin benzena mengklasifikasikan QE sebagai acridine.
Farmakokinetik dan farmakologi ini
senyawa mirip , tapi yang paling penting tidak ada
reaktivitas silang antara aminoquinolines dan QE
(Tabel 226-1). Semua yang pahit, larut dalam air, dan mudah
diserap dari saluran pencernaan dengan relatif
bioavailabilitas yang baik, mencapai konsentrasi puncak
dalam waktu 8-12 jam. CQ dan HCQ memiliki volume besar
distribusi (lebih dari 100 L / kg) dan halflives berkepanjangan.
47 Volume distribusi untuk QE mungkin bahkan
lebih besar dari CQ dan HCQ. QE secara luas
terikat pada protein plasma, sedangkan CQ dan HCQ yang
hanya sebagian terikat (60%). 48-50 Waktu paruh dari QE adalah
substansial kurang dari compounds.50 lainnya CQ yang
dimetabolisme (dealkylated) dalam hati dengan P450 enzim
menjadi dua metabolit aktif, desethylchloroquine dan
bisdesethylchloroquine.51 Nasib metabolisme QE adalah
kurang tertentu. CQ dan metabolitnya disimpan dalam relatif
konsentrasi tinggi dalam hati, limpa, paru-paru,
adrenal, dan ginjal dengan konsentrasi tertinggi
ditemukan dalam sel-sel melanin yang mengandung retina dan
skin.52 Sekitar 50% dari CQ dihilangkan oleh
ginjal tidak berubah .48 HCQ juga dimetabolisme di
hati (N-desethylated) menjadi tiga metabolit utama